Ranolazine

Perusahaan kami
Perusahaan, yang berlokasi di Yanhai Industrial Park-One dari zona industri farmasi terbesar di Cina mencakup area seluas 35 hektar. Melalui tiga segmen produk-turunannya-guaiacol, turunan Epichlorohydrin, dan media kontras yodium Haizhou Pharm menawarkan portofolio produk dan layanan secara global, termasuk bahan farmasi aktif (API), perantara, bahan kimia halus, dan layanan manufaktur khusus.

Layanan GMP
Dengan tim proyek manufaktur kontrak profesional dan lokakarya multi-fungsional, perusahaan ini dalam kerja sama jangka panjang dengan perusahaan farmasi global yang terkenal, menyediakan layanan kontrak di bawah GMP dan tidak ada kondisi GMP.

Sertifikasi
Haizhou Pharm adalah ISO9001/14001 dan OHSAS18001 disetujui, dan filosofi manajemen ISO/OHSAS mendalam ke seluruh proses perusahaan.

Solusi Kontrak Profesional
Dengan tim proyek manufaktur kontrak profesional dan lokakarya multi-fungsional, perusahaan ini dalam kerja sama jangka panjang dengan perusahaan farmasi global yang terkenal, menyediakan layanan kontrak di bawah GMP dan tidak ada kondisi GMP.

Ranolazine adalah obat farmasi yang terutama digunakan untuk mengobati angina kronis, suatu kondisi yang ditandai oleh nyeri dada karena berkurangnya aliran darah ke jantung. Ini dipasarkan dengan nama dagang Ranexa dan termasuk dalam kelas obat yang dikenal sebagai obat anti-anginal. Ranolazine membedakan dirinya dari perawatan angina tradisional, seperti nitrat dan beta-blocker, melalui mekanisme aksi yang unik. Obat ini telah mendapatkan perhatian yang signifikan karena efektivitasnya dalam mengelola gejala angina, bahkan pada pasien yang tidak merespons dengan baik terhadap terapi standar. Penelitian tentang ranolazine sedang berlangsung, dengan penelitian mengevaluasi manfaat potensial dalam kondisi kardiovaskular lainnya dan profil keamanan jangka panjangnya.

Mekanisme aksi ranolazine berbeda dari obat anti-anginal lainnya. Daripada mempengaruhi detak jantung atau tekanan darah secara langsung, ranolazine memberikan efek terapeutik pada tingkat sel. Secara khusus, obat ini menghambat fase akhir dari arus natrium ke dalam (INA) dalam miosit jantung. Penghambatan ini mengurangi kelebihan kalsium yang diinduksi natrium dalam sel, sehingga mengurangi iskemia miokard, yang merupakan penyebab utama angina. Dengan mencegah akumulasi kalsium, ranolazine membantu meningkatkan efisiensi otot jantung tanpa efek kardiovaskular negatif yang sering terlihat dengan perawatan angina lainnya, seperti bradikardia, hipotensi, atau aritmia. Tindakan unik ini menjadikan ranolazine pilihan yang berharga bagi pasien yang belum mencapai kelegaan yang cukup dari obat anti-anginal tradisional.

Ranolazine biasanya diberikan secara oral dalam bentuk tablet pelepasan yang diperluas. Rejimen dosis standar dimulai dengan 500 mg diambil dua kali sehari, yang dapat ditingkatkan hingga maksimum 1000 mg dua kali sehari, tergantung pada respons dan toleransi pasien. Penting untuk dicatat bahwa ranolazine harus diambil secara konsisten, baik dengan atau tanpa makanan, untuk mempertahankan kadar obat yang stabil dalam aliran darah. Permulaan aksi untuk ranolazine bertahap, seringkali membutuhkan beberapa jam untuk mulai mengurangi gejala angina. Efek terapi penuh mungkin tidak terbukti sampai pasien menjalani pengobatan untuk jangka waktu tertentu, kadang -kadang beberapa minggu. Oleh karena itu, pasien disarankan untuk mengikuti instruksi penyedia layanan kesehatan mereka dengan cermat dan tidak menghentikan obat secara tiba -tiba, karena ini dapat memicu pengembalian gejala angina.

Seperti semua obat, ranolazine dikaitkan dengan berbagai efek samping potensial. Efek samping yang paling umum dilaporkan termasuk pusing, sakit kepala, sembelit, dan mual. Efek samping ini umumnya ringan hingga sedang dalam keparahan dan cenderung berkurang dari waktu ke waktu karena tubuh pasien menyesuaikan diri dengan obat. Namun, efek samping yang lebih serius dapat terjadi, meskipun kurang umum. Ini termasuk perpanjangan QT, suatu kondisi yang mempengaruhi aktivitas listrik jantung dan dapat menyebabkan aritmia yang serius. Karena risiko ini, ranolazine dikontraindikasikan pada pasien dengan perpanjangan interval QT yang sudah ada sebelumnya atau pada mereka yang minum obat lain yang diketahui memperpanjang interval QT. Selain itu, ranolazine harus digunakan dengan hati -hati pada pasien dengan gangguan hati yang parah karena obat tersebut dimetabolisme oleh hati. Pasien dengan gangguan ginjal juga harus dipantau secara ketat, karena penurunan fungsi ginjal dapat mempengaruhi pembersihan obat dari tubuh.

Ranolazine dapat berinteraksi dengan berbagai obat lain, yang dapat mempengaruhi profil efektivitas dan keamanannya. Khususnya, ranolazine dimetabolisme oleh enzim hati CYP3A dan pada tingkat yang lebih rendah oleh CYP2D6. Oleh karena itu, obat yang menghambat atau menginduksi enzim ini dapat mengubah konsentrasi plasma ranolazine. Sebagai contoh, inhibitor CYP3A yang kuat seperti ketoconazole, klaritromisin, dan inhibitor protease tertentu dapat secara signifikan meningkatkan kadar ranolazine, meningkatkan risiko efek samping seperti perpanjangan QT. Sebaliknya, penginduksi CYP3A seperti rifampin dan fenobarbital dapat mengurangi efektivitas ranolazine dengan mengurangi konsentrasi plasma. Selain itu, ranolazine dapat meningkatkan kadar plasma obat lain yang dimetabolisme oleh CYP3A, seperti simvastatin dan imunosupresan tertentu, memerlukan penyesuaian dan pemantauan dosis yang cermat. Obat -obatan lain yang dapat berinteraksi dengan ranolazine termasuk antiaritmika dan antipsikotik tertentu, menekankan pentingnya tinjauan obat menyeluruh oleh penyedia layanan kesehatan sebelum memulai terapi ranolazine.

Penilaian monoterapi marisa ranolazine dalam uji coba angina stabil adalah studi dosis-respons yang menunjukkan peningkatan dosis razonaline meningkatkan durasi olahraga sebesar 94, 103 dan 116 detik.

Carisa mengevaluasi ranolazine plus pengobatan anti-laut terhadap plasebo plus pengobatan anti-anginal. Pasien yang diobati dengan ranolazine memiliki durasi olahraga yang jauh lebih baik - NCrease dengan 115 detik dari awal versus 91 detik pada kelompok plasebo - waktu untuk timbulnya angina, dan lebih sedikit serangan angina.

Erica mengevaluasi ranolazine plus amlodipine terhadap amlodipine saja. Konsumsi mingguan nitrat akting pendek secara signifikan lebih rendah pada pasien yang menerima ranolazine plus amlodipine versus amlodipine saja.

Efisiensi metabolisme merlin-timi dengan ranolazine untuk lebih sedikit iskemia pada sindrom koroner akut non-st-st-st-st. Meskipun kematian kardiovaskular, infark miokard atau iskemia berulang parah tidak terbukti lebih baik dengan ronalazine, komponen individu iskemia berulang berkurang secara signifikan oleh ranolazine - ditunjukkan sebagai aman.

Mengenai mekanisme ranolazine, pengurangan aktivasi miofilamen diastolik adalah salah satu mekanisme ranolazine yang telah ditunjukkan - tindakan ini dicapai pada tingkat terapi yang telah ditentukan pada 375-750 mg dua kali sehari, melalui penghambatan cardiac akhir Na+ saat ini (ina+) dan reduksi {{ca {caise {{{ina+) dan {{{Ca {CAID CADIAC CADIAC (INA+) dan {Ca {cais. Kinetika lintas-jembatan kardiomiosit diperbaiki sebagai hasilnya dan dengan demikian mengasumsikan disfungsi prodiastolik.

Beberapa peneliti percaya bahwa penurunan hasil bersih aktivasi miofilamen diastolam adalah berkurangnya konsumsi oksigen dan berkurangnya tegangan dinding sehingga meningkatkan aliran darah mikrovaskuler namun nilainya sehubungan dengan mekanisme antianginal dan anti-iskemik tetap spekulatif. Selain itu, ranolazine telah ditemukan untuk menghambat IKR-current yang mungkin menjelaskan efek elektrofisiologisnya.

Ranolazine juga memperpanjang interval QTC, tetapi memperpendek repolarisasi dalam tipe -3 long-qt-syndrome. Namun tidak diindikasikan untuk mengobati pasien dengan aritmia jantung atau untuk menurunkan hemoglobin A1c pada pasien diabetes. Itu juga dikonfirmasi untuk tidak mempromosikan kematian mendadak pada pasien dengan sindrom panjang-QT. Ranolazine digunakan hari ini hanya dalam formulasi pelepasan yang diperluas saja.